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        西达本胺(Chidamide)

        西达本胺(Chidamide)(商品名:爱谱沙? / Epidaza?)

        西达本胺(Chidamide;商品名:爱谱沙®/Epidaza®)是公司首个已上市产品{欧宝体育官方手机app入口主词},国家“863”及“重大新药创制”专项成果,国家1.1类新药{欧宝体育官方手机app入口主词}。西达本胺是公司独家发现且具有全球专利?;さ男路肿邮堤逡┪?,是我国首个获批上市的原创化学新药{欧宝体育官方手机app入口主词},也是全球首个亚型选择性组蛋白去乙鮷欧宝体育官方手机app入口主词};福℉DAC)口服抑制剂{欧宝体育官方手机app入口主词}{欧宝体育官方手机app入口主词},属于机制新颖的表观遗传调控剂类药物{欧宝体育官方手机app入口主词}{欧宝体育官方手机app入口主词}。

        西达本胺为苯酰胺类组蛋白去乙?{欧宝体育官方手机app入口主词}{欧宝体育官方手机app入口主词};福℉istone Deacetylase,HDAC)亚型选择性抑制剂{欧宝体育官方手机app入口主词}{欧宝体育官方手机app入口主词}{欧宝体育官方手机app入口主词}{欧宝体育官方手机app入口主词},主要针对第I类HDAC中的1{欧宝体育官方手机app入口主词}、2{欧宝体育官方手机app入口主词}、3亚型和第IIb类的10亚型{欧宝体育官方手机app入口主词}{欧宝体育官方手机app入口主词},具有对肿瘤异常表观遗传功能的调控作用{欧宝体育官方手机app入口主词}。西达本胺通过抑制相关HDAC亚型以增加染色质组蛋白的乙鮷欧宝体育官方手机app入口主词}{欧宝体育官方手机app入口主词}{欧宝体育官方手机app入口主词};嚼匆⑷旧手厮?,由此产生针对多条信号传递通路基因表达的改变(即表观遗传改变){欧宝体育官方手机app入口主词}{欧宝体育官方手机app入口主词},进而抑制肿瘤细胞周期{欧宝体育官方手机app入口主词}、诱导肿瘤细胞凋亡,同时对机体细胞免疫具有整体调节活性,诱导和增强自然杀伤细胞(NK)和抗原特异性细胞毒T细胞(CTL)介导的肿瘤杀伤作用{欧宝体育官方手机app入口主词}{欧宝体育官方手机app入口主词}{欧宝体育官方手机app入口主词}。西达本胺还通过表观遗传调控机制{欧宝体育官方手机app入口主词}{欧宝体育官方手机app入口主词},具有诱导肿瘤干细胞分化{欧宝体育官方手机app入口主词}、逆转肿瘤细胞的上皮间充质表型转化(EMT)等功能{欧宝体育官方手机app入口主词},进而在恢复耐药肿瘤细胞对药物的敏感性和抑制肿瘤转移{欧宝体育官方手机app入口主词}、复发等方面发挥潜在作用{欧宝体育官方手机app入口主词}{欧宝体育官方手机app入口主词}。


        2014年12月{欧宝体育官方手机app入口主词},西达本胺获CFDA批准用于外周T细胞淋巴瘤治疗,填补了我国该治疗领域空白{欧宝体育官方手机app入口主词}。


        2017年7月被纳入国家医保{欧宝体育官方手机app入口主词},惠及更多患者。


        2019年11月{欧宝体育官方手机app入口主词},西达本胺获NMPA批准联合芳香化酶抑制剂用于激素受体阳性{欧宝体育官方手机app入口主词}{欧宝体育官方手机app入口主词}、人表皮生长因子受体-2阴性{欧宝体育官方手机app入口主词}、绝经后{欧宝体育官方手机app入口主词}{欧宝体育官方手机app入口主词}、经内分泌治疗复发或进展的局部晚期或转移性乳腺癌患者{欧宝体育官方手机app入口主词}。首次确证HDAC抑制剂联合其他靶向药物可有效改善肿瘤耐药{欧宝体育官方手机app入口主词},成为全球首个以实体肿瘤为适应症获批的表观遗传调控机制类药物{欧宝体育官方手机app入口主词}{欧宝体育官方手机app入口主词}{欧宝体育官方手机app入口主词}。


        2020年10月{欧宝体育官方手机app入口主词},西达本胺在日本递交首个适应症(成人T细胞白血瞷欧宝体育官方手机app入口主词}{欧宝体育官方手机app入口主词}。┬乱┥鲜猩昵氩⒒袷芾?{欧宝体育官方手机app入口主词}{欧宝体育官方手机app入口主词}。


        同时{欧宝体育官方手机app入口主词},西达本胺单药及联合其他抗肿瘤药物针对其他血液肿瘤、实体瘤及HIV的临床研究正在美国{欧宝体育官方手机app入口主词}{欧宝体育官方手机app入口主词}、日本、中国及中国台湾等国家和地区同步开展。


        图 西达本胺(爱谱沙)抗肿瘤分子作用机制

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